Тиаприд 50мг/мл р-р в/м в/в введ амп 2мл №10

Фармакологическе действие: Абсорбция быстрая (у пожилых замедленна), снижается после еды. Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч, после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.Быстро (через 1 ч) распределяется по органам и тканям, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени.T1/2 — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч — у мужчин. Выводится почками — 70% в неизмененном виде. Клиренс — 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Фармакокинетика: ТаблеткиАстения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции, увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии, явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией), кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Побочные действия: локачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и следовательно представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияВ период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Особые условия: Общие для обеих лекарственных форм:_ повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата,_ диагностированная или подозреваемая феохромоцитома,_ беременность (I триместр),_ гипертонический криз,_ выраженная почечная и/или печеночная недостаточность,_ период лактации,_ детский возраст (для таблеток — до 6 лет, для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет).Таблетки (дополнительно):_ диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди,_ комбинация с сультопридом,

Противопоказания: При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипотензии.Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Лекарственное взаимодействие: ТаблеткиВзрослые:_ психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте,_ интенсивный хронический болевой синдром.Взрослые и дети старше 6 лет:_ различные типы хореи,_ синдром Жиля де ла Туретта.Дети старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияГиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме сосудистого происхождения, поздние дискинезии):_ острая и хроническая хорея,_ нервный тик,_ сенильная моторная неустойчивость,_ тремор,_ головная боль нейрогенного происхождения,_ нарушение поведения (алкоголизм),_ психомоторное возбуждение,_ расстройства поведения в пожилом возрасте,_ алкогольный психоз,_ абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания),_ хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Показания к применению: ТаблеткиВнутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияВ/в или в/м.Некупирующиеся боли: 200–400 мг/сут.При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально — до 1800 мг).При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.