Велафакс 37.5мг таб №28

Фармакологическе действие: После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата

Фармакокинетика: Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (не менее 10%), часто (не менее 1%, но менее 10%), нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%), редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая единичные случаи).Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, в отдельных случаях — панкреатит.Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела, нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов, нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия, очень редко — аритмия типа пируэт, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект, нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок, редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки, в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто —кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром, в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение мочеиспускания, нечасто — задержка мочи.Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия, нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах, нечасто — нарушения вкусовых ощущений.Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная), нечасто — алопеция.Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, в отдельных случаях — легочная эозинофилия.Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница, редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, в отдельных случаях — анафилактические реакции.Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия, нечасто — спазмы мышц, в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Побочные действия: Во время беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Особые условия: индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата,одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»),тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и/или печени,возраст до 18 лет,беременность,период лактации.С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Противопоказания: Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

Лекарственное взаимодействие: Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

Показания к применению: Для лечения депрессии рекомендуемая начальная доза препарата Велафакс® — по 37,5 мг 2 раза в сутки ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, дозу можно повысить до 150 мг/сут — по 75 мг 2 раза в сутки.