Леволет Р 500мг таб п/плен.об №10

Фармакологическе действие: Противомикробное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакокинетика: Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л. После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1) мкг/мл, Тmax — (1±0,1) ч.При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1–2 ч, при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.

Побочные действия: Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: часто (1–10%), иногда (менее 0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения, редко — нейтропения, тромбоцитопения, очень редко — выраженный агранулоцитоз, в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз, иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия, редко — диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита), очень редко — гепатит.Со стороны ССС: редко — тахикардия, снижение АД, очень редко — сосудистый коллапс, в отдельных случаях — удлинение интервала QT.Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна, редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания, очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью), в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия, очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли, очень редко — разрывы сухожилий.

Особые условия: Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть неэффективен.В/в введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания:  повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам,_ повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата,_ эпилепсия,_ поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе,_ детский и подростковый возраст до 18 лет,_ беременность,_ период лактации (грудного вскармливания).С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственное взаимодействие: Увеличивает Т1/2 циклоспорина.НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкойПолноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).Дополнительно для раствора для инфузийПри одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.

Показания к применению: Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:_ внебольничная пневмония,_ лекарственноустойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии),_ осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит,_ неосложненные инфекции мочевыводящих путей,_ простатит, в т.ч. бактериальный,_ септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями,_ интраабдоминальная инфекция.Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой_ инфекции лop-органов (острый синусит),_ инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита),_ инфекции кожи и мягких тканей.