Сирдалуд 4мг таб №30

Фармакологическе действие: миорелаксант центрального действия

Фармакокинетика: всасывание. тизанидин всасывается быстро и почти полностью. tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. по причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34. cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нгмл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.распределение. среднее значение vss при вв введении препарата составляет 2,6 лкг. связывание с белками плазмы составляет 30.метаболизм. было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95) метаболизируется в печени. in vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом cyp1a2. метаболиты неактивны.выведение. среднее значение t12 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70 дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5.влияние пищи. одновременный прием пищи не влияет на фармакокиику тизанидина. хотя значение cmax возрастает на 13, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. существенное влияние на всасывание (auc) не отмечается.тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокиикой.особенности фармакокиики у отдельных групп пациентовпациенты с нарушением функции почек. у пациентов с нарушением функции почек (cl креатинина ?25 млмин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный t12 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по auc).пациенты с нарушением функции печени. специфических исследований у данной категории больных проведено не было. тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом cyp1a2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.пациенты старше 65 лет. данные по фармакокиике у данной группы больных ограничены.зависимость от пола и расовой принадлежности. пол не оказывает влияние на фармакокиические свойства тизанидина.

Показания к применению: — спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича пациенты старше 18 лет).