Орсотен 120мг капс №84

Фармакологическе действие: Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакокинетика: Всасывание. Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация — <5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.Распределение. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.Метаболизм. Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).Выведение. Основным путем элиминации является выведение через кишечник — около 97% принятой дозы препарата, из них 83% — орлистат в неизмененном виде.Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3–5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Побочные действия: Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллергические реакции (например зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия), очень редко — дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит (возможно в тяжелой степени), буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

Особые условия: По результатам доклинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат в это время.Данные о применении в период лактации отсутствуют, поэтому орлистат не следует принимать в период лактации.

Противопоказания: _ повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата,_ синдром хронической мальабсорбции,_ холестаз,_ беременность,_ кормление грудью,_ детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены

Лекарственное взаимодействие: У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров.Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е. К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Показания к применению: Продолжительное лечение пациентов при таких состояниях, как:_ ожирение (индекс массы тела (ИМТ) _30 кг/м2),_ избыточная масса тела (ИМТ _28 кг/м2), в т.ч. имеющие ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.