Зонегран 25мг капс №14

Фармакологическе действие: противоэпилептическое.

Фармакокинетика: АбсорбцияЗонисамид почти полностью абсорбируется после перорального приема, причем максимальная концентрация зонисамида в плазме достигается в течение 2-5 часов после приема. Степень начального метаболизма незначительная. Абсолютная биодоступность оценивается на уровне порядка 100%. Биодоступность при приеме внутрь не зависит от приема пищи, хотя пища может замедлять достижение пиковой концентрации зонисамида в сыворотке или плазме крови.Значения AUC (площадь под кривой) и максимальная концентрация зонисамида увеличиваются почти линейно после однократной дозы в диапазоне доз 100-800 мг и после многократных доз в диапазоне 100-400 мг один раз в день.Стабильное состояние достигается в течение 13 дней. Предельное связывание зонисамида с эритроцитами может влиять на достижение уровня стабильного состояния.РаспределениеЗонисамид связывается с белками плазмы на 40-50%, согласно результатам исследований in vitro, присутствие различных анти-эпилептических препаратов (таких как, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин и натрия вальпроат) не оказывает влияния на связывание с белками плазмы. Кажущийся объем распределения у взрослых около 1,1-1,7 л/кг, указывающий на то, что зонисамид в значительной степени распределяется в тканях. Соотношение эритроциты/плазма крови составляет около 15 при низких концентрациях и около 3 при высоких концентрациях.МетаболизмЗонисамид метаболизируется главным образом посредством восстановительного расщепления бензизоксазолового кольца исходного вещества цитохромом CYP3A4 до формы 2-(сульфамоилацетил)-фенола (SMAP), а также за счет N-ацетилирования.Исходное вещество и SMAP могут быть дополнительно глюкоронизированы. Метаболиты, которые не определяются в плазме крови, лишены противосудорожной активности. Данные о том, что зонисамид индуцирует собственный метаболизм отсутствуют.ВыведениеНаблюдаемое выведение зонисамида в стационарном состоянии после приема внутрь около 0,70 л/ч и конечный период полувыведения около 60 часов, при отс

Побочные действия: Наиболее частыми нежелательными реакциями в контролируемых исследованиях комплексной терапии были сонливость, головокружение и анорексия. Наиболее частыми нежелательными реакциями в рандомизированном контролируемом исследовании монотерапии зонисамидом в сравнении с карбамазепином пролонгированного высвобождения в группе пациентов, получавших зонисамид, были снижение уровня бикарбонатов, потеря аппетита и снижение массы тела. Частота значительного снижения уровня бикарбонатов в сыворотке (снижение до уровня менее 17 мЭкв/л и более 5 мЭкв/л) составляла 3,8%. Частота значительного снижения массы тела на 20% и более составляла 0,7%.

Особые условия: Условия отпуска из аптекПо рецепту.Условия хранения препарата Зонегран®При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности препарата Зонегран®3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Применение при беременности и кормлении грудьюЖенщины с сохраненным детородным потенциалом должны применять надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Зонегран® и на протяжении 1 мес после его отмены.Нет достаточных данных о применении препарата Зонегран® у беременных женщин. Исследования на животных показали, что зонисамид потенциально обладает репродуктивной токсичностью, риск возникновения которой у людей неизвестен.Зонегран® не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества, по мнению врача, преобладают над возможным риском для плода. Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии. В случае назначения препарата Зонегран® рекомендуется тщательное наблюдение.Риск возникновения врожденных пороков развития у детей, чьи матери принимают противоэпилептические препараты, возрастает в 2–3 раза. Чаще всего выявляются следующие пороки: расщепление верхней губы, аномалии развития ССС и дефекты нервной трубки. Комбинированная терапия противосудорожными препаратами сопровождается повышением риска развития врожденных пороков в сравнении с монотерапией.Недопустима резкая отмена противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического приступа, который может привести к серьезным последствиям, как для матери, так и для ребенка.Препарат выделяется с грудным молоком в концентрациях аналогичных таковым в плазме, поэтому следует принять решение о прекращении кормления грудью или об отмене препарата у кормящих матерей. Вследствие длительного периода полувыведения, гру

Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам.Не рекомендуется:При детском возрасте до 18 лет,При тяжелой печеночной недостаточности,При острой почечной недостаточности или при клинически обозначенном устойчивом увеличении креатинина в сыворотке крови,При беременности,В период лактации.

Лекарственное взаимодействие: Цитохромные ферменты Р450Исследования в лабораторных условиях с использованием микросомы печени человека показывают отсутствие или практическое отсутствие (® будет влиять на фармакокинетику других лекарств через механизмы, связанные с цитохромом P450, как показано для карбамазепина, фенотоина, этинилэстрадиола и дезипрамина in vivo.Другие противоэпилептические лекарственные средстваУ пациентов с эпилепсией длительный прием Зонеграна® не оказывал влияния на фармакокинетику карбамазепина, ламотриджина, фенитоина, вальпроата натрия.Ингибиторы карбоангидразыСледует соблюдать осторожность при лечении Зонеграном® пациентов принимающих ингибиторы карбоангидразы, таких как топирамат, вследствие отсутствия данных для исключения возможного фармакодинамического взаимодействия.Оральные контрацептивыПрием Зонеграна® в установленном режиме не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови этинилэстрадиола или норэтистерона в комбинированных оральных контрацептивах.Субстрат P-gpИзучение в лабораторных условиях показывает, что зонисамид является слабым ингибитором P-gp (MDR1) с IC50 - 267 мкМоль/л и что существует теоретическая возможность влияния зонисамида на фармакокинетику лекарственных продуктов, которые являются P-gp субстратами. Рекомендуется с осторожностью начинать или останавливать лечение зонисамидом или изменять дозу зонисамида пациентам, которые также принимают препараты, являющиеся P-gp субстратами (например, дигоксин, хинидин).Потенциальное взаимодействие лекарственных средств, влияющее на Зонегран®При одновременном применении Зонеграна® с другими лекарственными препаратами, которые могут привести к мочекаменной болезни возможно увеличение риска развития камней в почках, поэтому одновременного применения таких лекарственных препаратов следует избегать.Зонисамид частично метаболизируется CYP3A4, а также N -ацетил-трансферазами и слиянием с глюкуроновой кислотой, следовательно, вещества, которые индуцируют или ингибируют эти ферменты, могут

Показания к применению: Зонегран® показан в качестве дополнительного лекарственного препарата у взрослых при лечении парциальных эпилептических припадков с вторичной генерализацией или без.