Лея табл п/пл об 3мг+0,02мг №84

Фармакологическе действие: Эстроген-гестагенное, контрацептивное.

Фармакокинетика: ДроспиренонАбсорбция. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax в плазме крови, равная около 38 нг/мл, достигается примерно через 1–2 ч. Биодоступность составляет 76–85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.Распределение. После перорального приема концентрация дроспиренона в плазме крови уменьшается двухфазно, с T1/2 во второй фазе — 31 ч. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с ГСПГ или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Лишь 3–5% от общей концентрации вещества в плазме крови присутствуют в качестве свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет (3,7±1,2) л/кг.Метаболизм. После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона.Выведение. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет (1,5±0,2) мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении примерно 1,2:1,4. T1/2 при экскреции метаболитов составляет примерно 24 ч.Css. Во время циклового лечения максимальная Css дроспиренона в плазме крови достигается через 8 дней приема препарата и составляет приблизительно 70 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2–3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение плазменной концентрации дроспиренона отмечается между 1-м и 6-м циклами приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

Побочные действия: Данные клинических исследованийЧастота нежелательных реакций, представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто ( >10 %), часто (_1, <10%), нечасто (_0,1,<1%), редко (_0,01, <0,1%), очень редко(<0,01%), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — кандидоз слизистой оболочки рта, вагинальный кандидоз, простой герпес.Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, редко — бронхиальная астма, частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения.Нарушения психики: часто — эмоциональная лабильность, нечасто — депрессия, нервозность, расстройство сна, редко — аноргазмия.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — парестезия, головокружение, мигрень, редко — тремор.Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, синдром сухого глаза, нарушения зрения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — снижение слуха.Со стороны сердца: нечасто — экстрасистолы, тахикардия.Со стороны сосудов: нечасто — тромбоэмболия легочной артерии, повышение/снижение АД, варикозная болезнь вен, редко — артериальная и венозная тромбоэмболии, обморок.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — фарингит.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, нечасто — рвота, гастроэнтерит, диарея, редко — запор, боль в животе, вздутие живота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — холецистит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь, себорея, акне, редко — алопеция, сухость кожных покровов, экзема, фотодерматит, акнеформный дерматоз, гипертрихоз, стрии, узловая эритема, многоформная эритема.

Особые условия: Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с пациенткой до начала приема препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.Заболевания СССРезультаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме КОК. Данные заболевания отмечаются редко.Риск развития ВТЭ максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования КОК или возобновления использования одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 нед и более), преимущественно в течение первых 3 мес.Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может угрожать жизни или привести к летальному исходу (в 1–2% случаев). ВТЭ, проявляющаяся как ТГВ, или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых КОК. Крайне редко при использовании КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки.

Противопоказания: Прием препарата Лея® противопоказан при наличии любого из состояний, указанных ниже, если какое-либо из этих состояний возникнет впервые на фоне лечения КОК, следует немедленно прекратить их прием._ повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Лея®,_ непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав входит лактозы моногидрат),_ тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе),_ состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе,_ наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов, такая как резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт),_ мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе,_множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий: неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая дислипопротеинемия, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение и возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2, обширная травма,_ печеночная недостаточность, тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени),_ опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе,_ тяжелая почечная недостаточность, острая почечная недостаточность,_ надпочечниковая недостаточность,_ панкреатит, в т.ч. в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие: Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими ЛС может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщины, принимающие эти препараты, должны временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к приему препарата Лея® или выбрать другой метод контрацепции.Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким ЛС относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный.ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.По данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например пенициллины и тетрациклин) могут снижать кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола.Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.Во время приема антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если в течение этих 7 дней использования барьерного метода контрацепции заканчиваются активные (розовые) таблетки, то следует пропустить прием таблеток плацебо (белых) из текущей упаковки и начинать прием таблеток из следующей упаковки препарата Лея®. Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия изоферментов системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов изоферментов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона.

Показания к применению: _ контрацепция,_ контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris),_ контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома (ПМС).