Дексилант 30мг капс модиф высв №28

Фармакологическе действие: противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

Фармакокинетика: ВсасываниеДекслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.РаспределениеСвязывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.МетаболизмДекслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. У слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.ВыведениеT1/2 препарата — 1–2 ч.Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.

Побочные действия: Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ? 1/10, часто — ?1/100 и <1/10, нечасто — ?1/1000 и <1/100, редко — ?1/10000 и <1/1000, очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.Со стороны ЖКТ: часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, нечасто — сухость во рту, редко — кандидоз полости рта, частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени, частота неизвестна — лекарственный гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд, частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, нечасто — кашель, частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — переломы.Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, дисгевзия, редко — парестезия, судороги, частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, частота неизвестна — затуманивание.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, частота неизвестна — снижение слуха.Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия, редко — слуховые галлюцинации.Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита, частота неизвестна — отек лица.

Особые условия: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности препарата Дексилант®капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг — 3 года.

Противопоказания: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности,беременность,период лактации,пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (препарат содержит сахарозу),возраст до 18 лет.С осторожностью: одновременный прием такролимуса, ингибиторов изофермента CYP2C19 (такие как флувоксамин), варфарина (под контролем ПВ и МНО), метотрексата.

Лекарственное взаимодействие: Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Показания к применению: лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести,поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги,симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).