Пожалуйста, подождите...
Аводарт 0.5мг капс №30

Аводарт 0.5мг капс №30

Производитель: ГлаксоСК Фарм С.А.
Условие отпуска: По рецепту
Товар временно отсутствует

* Внешний вид товара может не соответствовать фото

Фармакологическе действие: Андрогены, антиандрогены,Андрогены, антиандрогены в комбинациях,Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Фармакокинетика: Фармдействие. Селективный ингибитор 5-альфа редуктазы (изоферментов 1 и 2 типа), ответственной за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1–2 нед после начала лечения в дозе 0,5 мг/сут (снижается на 85 и 90% соответственно). Уменьшает размер предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости в хирургическом лечении.Фармакокинетика. После приема однократной дозы 0,5 мг TСmax — 2–3 ч. Абсолютная биодоступность — около 60% (40–94%), прием пищи снижает биодоступность на 10–15% (клинически незначимо). Объем распределения при однократном и многократном приеме — 300–500 л. Связь с белками — с альбумином (99%), альфа-1 кислым гликопротеином (96,6%). При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% — через 3 мес соответственно. Css (40 нг/мл) достигается через 6 мес (в т.ч. в сперме) ежедневного приема в дозе 0,5 мг. Через 52 нед лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (0,4–14 нг/мл). Из сыворотки в сперму проникает около 11,5% дутастерида. In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP450 3А2 до двух малых моногидроксилированных метаболитов, не метаболизируется с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2- дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15- гидроксидутастерид). При приеме терапевтических доз T1/2 — 3–5 нед. Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4–6 мес после прекращения его приема. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут 1–15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде, остальная часть — в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %). С мочой выводится менее 0,1% неизмененного дутастерида. Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации: насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2 — 3–5 дней. При плазменных концентрациях выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0,35–0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T1/2 — 3–5 нед. При терапевтических концентрациях, на фоне ежедневного приема 0,5 мг, преобладает более медленный клиренс дутастерида, общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер. У пожилых пациентов фармакокинетические параметры не изменяются. Фармакокинетика при почечной/печеночной недостаточности не изучалась.
Побочные действия: Очень редко — импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек).
Особые условия: При температуре не выше 30 °C. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы.Исходный уровень простатспецифического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.Дутастерид снижает сывороточную концентрацию простатспецифического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы через 6 мес терапии примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение концентрации простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простатспецифического антигена (1,5–10 нг/мл). Поэтому при интерпретации показателя простатспецифического антигена на фоне лечения дутастеридом в течение 6 мес и дольше, полученную концентрацию необходимо умножать на 2, и только затем сравнивать его с нормальными показателями.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам 5-альфа редуктазы), детский возраст.
Лекарственное взаимодействие: Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию дутастерида в плазме крови.БМКК — ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс дутастерида. Вместе с тем, амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику дутастерида.Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрацией в крови, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы).Не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС.Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы и наоборот.Не отмечено значимого взаимодействия с гиполипидемическими ЛС, ингибиторами АПФ, бета- адреноблокаторами, БМКК, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами ФДЭ5, антибиотиками хинолонового ряда.Применение в течение 2 нед дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Одновременное применения дутастерида и тамсулозина в течение 9 мес, продемонстрировало хорошую переносимость этой комбинации препаратов.Варфарин, дигоксин и колестирамин не взаимодействуют с дутастеридом.
Показания к применению: Симптоматическая доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

* Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

С описанием препарата и полным текстом инструкции по применению препарата Вы можете ознакомиться на сайт ГРЛС

Партнеры