Нимесулид 100мг таб №20

Фармакологическе действие: Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияние на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) — обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч.сульфатирование, глюкуронирование).T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Побочные действия: Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилактоидные реакции.Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).Со стороны кожных покровов: иногда — зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко — эритема, дерматит, очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны мочевыделительной системы: иногда — отеки, редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота, иногда — запор, метеоризм, гастрит, очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз, очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.Со стороны CCC: иногда — артериальная гипертензия, редко — тахикардия, геморрагии, приливы.Прочие: редко — общая слабость, очень редко — гипотермия.

Особые условия: Срок годности: 3 года.Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Противопоказания: _ гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата,_ полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе),_ эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,_ воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения,_ гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,_ декомпенсированная сердечная недостаточность,_ печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени,_ анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида,_ сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ,_ алкоголизм,_ наркомания,_ выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,_ подтвержденная гиперкалиемия,_ период после проведения аортокоронарного шунтирования,_ беременность,_ период лактации,_ детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы см. «Особые указания»).С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина <60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Лекарственное взаимодействие: Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.Нимесулид может снижать действие фуросемида, увеличивать развитие побочных действий при одновременном приеме метотрексата.Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Показания к применению: Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет) при следующих состояниях и заболеваниях:_ ревматоидный артрит,_ суставной сидром при обострении подагры,_ псориатический артрит,_ анкилозирующий спондилоартрит,_ остеохондроз с корешковым синдромом,_ остеоартроз,_ миалгия ревматического и неревматического генеза,_ воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей),_ болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия).