Кеппра 100мг/мл р-р д/пр внутрь 300мл фл №1

Фармакологическе действие: Доза леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой внутрь в виде таблеток.Леветирацетам — хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакокинетический профиль — линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза в день) в течение 4 дней.Не наблюдалась зависимость фармакокинетики от пола, расы и времени суток.Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл, после в/в однократного введения 1500 мг Cmax достигалась через 15 мин и составляла (51±19) мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата.Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Сmax достигается через 0,5–1 ч.Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.Данные о распределении препарата по тканям отсутствуют.Метаболизм. Основным метаболическим путем (24% от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Фармакокинетика: Инфекции и инвазии: очень часто — назофарингит, редко — инфекции.Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, редко — панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения.Со стороны иммунной системы: редко — лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).Со стороны обмена веществ: часто — анорексия, нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела.Психические расстройства: часто — депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность, раздражительность, нечасто — попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, возбуждение, панические атаки, редко — суицид, расстройство личности, нарушение мышления.Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль, часто — судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор, нечасто — амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания, редко — хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нечеткость зрения.Со стороны органа слуха: часто — вертиго.Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота, редко — панкреатит.Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — изменение функциональных проб печени, редко — печеночная недостаточность, гепатит.Со стороны кожных покровов: часто — сыпь, нечасто — алопеция, экзема, зуд, редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия.Общие расстройства: часто — астения/усталость.Травмы, осложнения процедур: нечасто — случайные повреждения.

Побочные действия: Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 нед, у детей младше 6 мес уменьшение дозы не должно превышать 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 нед.Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.Риск развития анорексии увеличивается при одновременном применении с топираматом.Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения, при нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Особые условия: повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата,_ нарушение толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь),_ детский возраст до 4 лет — для концентрата для приготовления раствора для инфузий и до 1 мес — для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата не установлены).С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), заболевания печени в стадии декомпенсации, почечная недостаточность.

Противопоказания: Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и левоноргестрел).Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.Нет данных о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама.Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Лекарственное взаимодействие: В качестве монотерапии при лечении следующих состояний:_ парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.В составе комплексной терапии при лечении следующих состояний:_ парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий), 6 лет (таблетки покрытые пленочной оболочкой), 1 мес (раствор для приема внутрь), страдающих эпилепсией,_ миоклонические судороги у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией,_ первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.Концентрат для приготовления раствора для инфузий может использоваться в качестве временной альтернативы при невозможности приема пероральных форм препарата.

Показания к применению: В/в капельно, в виде инфузии, в течение 15 мин.Переход от перорального к внутривенному применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.Взрослые и подростки старше 16 лет. Лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).В составе комплексной терапииДети от 4 до 11 лет и подростки 12–17 лет с массой тела до 50 кг. Лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг, разделенной на 2 введения (по 10 мг/кг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг (по 30 мг/кг 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.Дозирование раствора осуществляют с помощью мерных шприцов, входящих в комплект поставки препарата