Аромазин 25мг таб п/об №30

Фармакологическе действие: противоопухолевое, антиэстрогенное.Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10–25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме эксеместана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний показана высокая эффективность и безопасность эксеместана при лечении женщин в постменопаузе, страдающих прогрессирующим метастатическим раком молочной железы, у которых предшествующая терапия тамоксифеном была неэффективна.После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч. Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).Аллергические реакции: кожная сыпь.Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

Противопоказания: Гиперчувствительность

Показания к применению: Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.Противопоказания