Азитрал 500мг капс №3

Фармакологическе действие: Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакокинетика: Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — Cmax в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC — на 43%.У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax на 30–50%.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, абдоминальные боли, диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, у детей — запор, анорексия, гастрит, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, судороги, парестезия, астения, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, зуд кожи, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, нефрит.Прочие: тромбоцитопения, нейтропения, вагинит, артралгия, повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, у детей — конъюнктивит, крапивница.

Особые условия: Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, По рецепту. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания: гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам,тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность,дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином,период лактации (на время лечения приостанавливают),детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином, аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT.

Лекарственное взаимодействие: Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Показания к применению: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит),инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, бронхит),инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis,болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).