Заласта 10мг таб №28

Фармакологическе действие: Нейролептическое, антипсихотическое.

Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи, Tmax после перорального приема — 5–8 ч.Связывание с белками — 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и ?1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит — глюкуронид — не проникает через ГЭБ.Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс — 17,5 л/ч, у лиц моложе 65 лет — 33,8 ч и плазменный клиренс — 18,2 л/ч.Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих больных в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

Побочные действия: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — сонливость, часто — головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия, редко — судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе), очень редко — злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), дистония (включая окулогирный криз) и поздняя дискинезия. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.Со стороны ССС: часто — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), нечасто — брадикардия с коллапсом или без, очень редко — увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел «Особые указания»), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел «Особые указания»), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).Со стороны ЖКТ: часто — транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, очень редко — панкреатит.Нарушения метаболизма и режима питания: очень часто — прибавка веса, часто — повышение аппетита, очень редко — гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия.

Особые условия: В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных оланзапин следует применять, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в III триместре беременности.В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

Противопоказания: ? повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата,? закрытоугольная глаукома,? редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы,? период лактации,? детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное взаимодействие: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин — специфический ингибитор CYP1A2 — значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин — 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 5 и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2.

Показания к применению: ? шизофрения (лечение),Заласта® эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.? умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение),? профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.