Золерикс 0,8мг/мл конц для приг р-ра д/инф 5мл фл №1

Фармакологическе действие: Фармакокинетика изучена у 64 больных раком с костными метастазами после однократного и повторных (в течение 28 дней) введений 2, 4, 8 или 16 мг с продолжительностью инфузии 5 или 15 мин.При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии, далее следует трехфазное снижение концентрации в плазме: быстрое двухфазное снижение до <1% от Cmax через 24 ч c Т1/2альфа — 0,24 ч и Т1/2бета — 1,87 ч. Терминальная фаза элиминации пролонгирована и отличается очень низкими концентрациями в период 2–28 сут после введения, Т1/2гамма конечной фазы выведения — 146 ч. AUC0–24 пропорциональна дозе в диапазоне от 2 до 16 мг.In vitro и ex vivo обладает низким сродством к клеточным элементам человеческой крови. Связывание с белками плазмы крови низкое, доля несвязанной фракции составляет 60–77%.In vitro не ингибирует цитохром Р450 человека и не подвергается биотрансформации in vivo. В исследованиях на животных менее 3% введенной в/в дозы выводится с фекалиями, остальное количество обнаруживается в моче или связывается с костной тканью.Выводится почками в неизмененном виде. В среднем 39±16% введенной дозы обнаруживается в моче в течение 24 ч, через 2 сут в моче присутствуют лишь следовые количества. Остальное количество золедроновой кислоты предположительно связывается с костной тканью с последующим медленным обратным высвобождением в системный кровоток, что проявляется длительным периодом низких концентраций в плазме. Почечный клиренс составляет 3,7±2,0 л/ч. Клиренс золедроновой кислоты не зависит от дозы, но коррелирует с Cl креатинина пациента.

Фармакокинетика: Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, анемия, лейкопения, редко - панцитопения.Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна, редко - спутанность сознания.Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, нечасто - затуманивание зрения.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, нечасто - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ, кашель.Дерматологические реакции: нечасто - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия, нечасто - судороги мышц.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия.Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, нечасто - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.Аллергические реакции: нечасто - реакции повышенной чувствительности, редко - ангионевротический отек.Со стороны обмена веществ: очень часто - гипофосфатемия, часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, нечасто - гипомагниемия, увеличение массы тела, редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.Со стороны организма в целом: часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, нечасто - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Побочные действия: Противопоказан при беременности и лактации.

Особые условия: Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Противопоказания: При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Лекарственное взаимодействие: Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии, гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Показания к применению: Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.