Абактал 400мг таб п/плен об №10

Наименование МКБ: A00:Холера, A01.1:Паратиф A, A01.2:Паратиф B, A01.3:Паратиф C, A02:Другие сальмонеллезные инфекции, A03:Шигеллез, A04.0:Энтеропатогенная инфекция, вызванная Escherichia coli, A28.2:Экстраинтестинальный иерсиниоз, A39:Менингококковая инфекция, A54:Гонококковая инфекция, A56:Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем, D84.9:Иммунодефицит неуточненный, G00.9:Бактериальный менингит неуточненный, G00:Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках, G03.9:Менингит неуточненный, H70:Мастоидит и родственные состояния, I33.0:Острый и подострый инфекционный эндокардит, J01:Острый синусит, J06:Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации, J18:Пневмония без уточнения возбудителя, J20:Острый бронхит, J22:Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная, J32:Хронический синусит, J42:Хронический бронхит неуточненный, J47:Бронхоэктазия, K65.8:Другие виды перитонита, K65:Перитонит, K81:Холецистит, K83:Другие болезни желчевыводящих путей, K85:Острый панкреатит, K86.1:Другие хронические панкреатиты, L08.9:Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная, L98.9:Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное, M00.9:Пиогенный артрит неуточненный, M79.8:Другие уточненные поражения мягких тканей, M86:Остеомиелит, M89.9:Болезнь костей неуточненная, N10:Острый тубулоинтерстициальный нефрит, N11:Хронический тубулоинтерстициальный нефрит, N12:Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический, N39:Другие болезни мочевыделительной системы, N41:Воспалительные болезни предстательной железы, N45.9:Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе, N45:Орхит и эпидидимит, N49:Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках, N70:Сальпингит и оофорит, N71:Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки, N73.5:Тазовый перитонит у женщин неуточненный, N74.3:Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+), N75:Болезни бартолиновой железы

Фармакологическе действие: АбсорбцияАбсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 ч максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.РаспределениеСтепень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объем распределения – 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.МетаболизмПефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита – пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N–диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.Однако концентрация его минимальна и составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.ВыведениеУ пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60 % дозы выводится почками и 40% кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N–диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида.Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.Фармакокинетика в особых группах пациентовПри нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения.При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

Фармакокинетика: Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз, флебит в месте инъекции.

Побочные действия: При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые условия: Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Противопоказания: Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Лекарственное взаимодействие: Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:— инфекции почек и мочевыводящих путей,— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит),— инфекции нижних отделов дыхательных путей,— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит),— тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф),— инфекции печени и желчевыводящих путей,— инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит),— инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит),— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину),— менингеальные инфекции,— сепсис,— бактериальный эндокардит,— гонорея.Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Показания к применению: Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч, продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза - 1.2 г.Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела, продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч, у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч, у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.