Зомета 4мг конц д/инф 5мл фл №1

Фармакологическе действие: Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.После начала инфузии Зометы сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% — после 4 ч и менее чем на 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Фармакокинетика: Информация о частоте нежелательных реакций при применении Зометы в дозе 4 мг основывается, главным образом, на данных, полученных при проведении длительной терапии. Нежелательные реакции, связанные с применением Зометы, обычно слабовыраженные и транзиторные, подобны тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов.При в/в введении обычно отмечалось развитие гриппоподобного синдрома почти у 9% пациентов, при этом наблюдались боли в костях, лихорадка, общее недомогание, озноб.Иногда (приблизительно у 3% пациентов) сообщалось о случаях артралгии и миалгии.Часто (приблизительно у 20% пациентов) уменьшение почечной экскреции кальция сопровождалось резким снижением концентрации фосфора, что протекало бессимптомно и не требовало лечения. Приблизительно у 3% пациентов концентрация кальция в сыворотке уменьшалась до гипокальциемии (без клинических проявлений).Имеются сообщения о таких реакциях со стороны ЖКТ после в/в инфузии Зометы, как тошнота (5,8%) и рвота (2,6%).Местные реакции в месте инфузии, такие как покраснение или отечность и/или боль, наблюдались менее чем у 1% пациентов.Анорексия наблюдалась у 1,5% пациентов, получавших Зомету в дозе 4 мг.Наблюдалось несколько случаев сыпи или зуда (менее 1%).Как и при применении других бисфосфонатов, сообщается о случаях конъюнктивита — приблизительно 1%.Имеются сообщения о нарушении функции почек (2,3%), однако другие факторы риска у больных этой группы могут также иметь значение.На основании суммарного анализа контролируемых исследований сообщалось о развитии тяжелой анемии (гемоглобин — <8,0 г/дл) у 5,2% пациентов, получающих Зомету в дозе 4 мг, по сравнению с 4,2%, получающих плацебо.Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ?1/10, часто — ?1/100, но <1/10, иногда — ?1/1000, но <1/100, редко — ?1/10000, но <1/1000, очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения, редко — панцитопения.Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: часто — головная боль, иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна, редко — спутанность сознания.Со стороны органов зрения: часто — конъюнктивит, иногда — размытость зрения, очень редко — увеит, эписклерит.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия, иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли, иногда — мышечные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — выраженное повышение или снижение АД, редко — брадикардия.Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек, иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.Со стороны иммунной системы: иногда — реакции повышенной чувствительности, редко — ангионевротический отек.Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия, часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия, иногда — гипомагниемия, гипокалиемия, редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.Прочие: часто — лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар), иногда — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Побочные действия: Условия храненияПри температуре не выше 30° С.Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.Срок годности.3 годаПрепарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.условия отпуска из аптекПо рецепту.

Особые условия: Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.Беременность и период кормления грудью.

Противопоказания: При одновременном применении с Зометой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы и не ингибирует ферменты системы цитохрома P450. Тем не менее специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное действие этих препаратов проявляется увеличением продолжительности снижения концентрации кальция в плазме крови.Осторожность необходима при одновременном применении Зометы с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.Следует также иметь в виду вероятность развития гипомагниемии.У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов, таких как Зомета, в комбинации с талидомидом.

Лекарственное взаимодействие: Взрослые и пациенты пожилого возрастаРекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Зомету вводят внутривенно капельно, длительность инфузии - не менее 15 минут. Кратность назначения - каждые 3-4 недели.Пациентам также следует дополнительно назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 ME в сутки

Показания к применению: Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей (рак предстательной железы, рак молочной железы) и миеломная болезнь, в том числе для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости.Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями